Foreliggende oppfinnelse tar sikte på å tilveiebringe et nytt medikament eller helsekost som inneholder 5-metyltetrahydrofolsyresammensetning for å forbedre søvnen, hvor den beroligende-hypnotiske komponenten i nevnte sammensetning kan tas i lang tid, og effekten av nevnte sammensetning på å forbedre søvnen er klar og har ingen bivirkninger.
Foreliggende oppfinnelse bekrefter den søvnforbedrende effekten av 5-metyltetrahydrofolsyre gjennom en muse pentobarbital søvnmodell.
Oppfinnerne fant at 5-metyltetrahydrofolat ikke hadde noen direkte hypnotisk effekt, men kunne øke antallet sovende mus under pentobarbitalnatriumterskelen og forkorte søvnlatensen, og dosen som ble brukt var bare 0,3 mg/kg for å være effektiv, men 5-metyltetrahydrofolat alene hadde ingen signifikant effekt på søvnlengden hos mus, antagelig kunne det forbedre innsovningsvansker hos pasienter, og hadde ingen signifikant effekt på å forlenge søvntiden.

Y-aminosmørsyre, en nasjonalt godkjent ny ressursmat, har effekten av å bli tatt i lang tid uten bivirkninger. Gjennom muse-pentobarbital-søvnmodellen ble det funnet at Y-aminosmørsyre ikke kunne øke antallet mus som sovnet ved underterskeldoser av pentobarbitalnatrium, og heller ikke kunne forkorte søvnlatensen, men det kunne forbedre søvnvarigheten til mus, noe som tyder på. at Y-aminosmørsyre kunne forbedre søvnkvaliteten til pasientene.
Oppfinnerne fant at y-aminosmørsyre i kombinasjon med 5-metyltetrahydrofolat hadde en betydelig søvnforbedrende effekt, både
Kombinasjonen av y-aminosmørsyre og 5-metyltetrahydrofolat har en betydelig søvnforbedrende effekt, som betydelig kan øke antallet mus som sovner ved underterskeldoser av natriumpentobarbital og forkorte søvnlatensen til mus, og også øke søvnvarigheten til mus. uten direkte søvneffekter, noe som tyder på at kombinasjonen kan forbedre søvnforstyrrelsen hos pasienter, forbedre søvnkvaliteten, og har en meget god sikkerhetsprofil uten direkte beroligende-hypnotiske effekter på nervesystemet.
Et første formål med foreliggende oppfinnelse er å tilveiebringe en ny anvendelse av en kjent forbindelse, nemlig 5-metyltetrahydrofolsyre ved fremstilling av
Det første formålet med oppfinnelsen er å tilveiebringe en ny anvendelse av en kjent forbindelse, nemlig 5-metyltetrahydrofolsyre, ved fremstilling av legemidler for forebygging eller behandling av søvnløshet.
Et andre formål med den foreliggende oppfinnelse er å tilveiebringe en farmasøytisk sammensetning med en bestemt søvnforbedrende effekt, som kan tas over en lang tidsperiode.
nevnte sammensetning inneholder 5-metyltetrahydrofolsyre, Y-aminosmørsyre.
5-metyltetrahydrofolsyren beskrevet i den foreliggende oppfinnelse omfatter 5-metyl-(6S)-tetrahydrofolsyre, 5-metyl-(6R)-tetrahydrofolsyre
syre, 5-metyl-(6,S)-tetrahydrofolsyre, dvs. inneholdende forskjellige spin-isomerer av 5-metyltetrahydrofolsyre, eller en enkelt kiral strukturforbindelse.
De farmasøytisk akseptable salter beskrevet i foreliggende oppfinnelse omfatter de sure gruppene av 5-metyltetrahydrofolat omsatt med organiske baser, uorganiske baser
Eksempler på salter inkluderer kalsium-, natrium-, magnesium-, glukosamin- og argininsalter av 5-metyltetrahydrofolat.
Sammensetningen beskrevet her inneholder en effektiv mengde 5-metyltetrahydrofolat og en effektiv mengde Y-aminosmørsyre, og nevnte
sammensetninger kan gjøres til forskjellige formuleringer ved å tilsette en eller flere farmasøytisk akseptable hjelpestoffer. Når de brukes til oral administrering, kan de lages til faste eller flytende formuleringer, slik som tabletter, kapsler, myke geler, dispergerbare tabletter, orale væsker, granuler, tyggetabletter, dråper osv.: når de brukes til parenteral administrering, kan de lages i løsninger, suspensjoner, pulvere til injeksjon, slik som vandige injeksjoner, frysetørkede pulvere, oljeinjeksjoner, etc.
Formuleringene av sammensetningene ifølge foreliggende oppfinnelse kan fremstilles ved konvensjonelle metoder innen det eksisterende farmasøytiske området, og når det er nødvendig, kan de tilsettes
Forskjellige farmasøytisk akseptable hjelpestoffer kan tilsettes ved behov. Nevnte hjelpestoffer inkluderer vanlig brukte hjelpestoffer, fyllstoffer, bindemidler, desintegreringsmidler, overflateaktive midler, smøremidler, etc.
Foreliggende oppfinnelse tilveiebringer et farmasøytisk eller helsekostprodukt hvor den daglige dosen av 5-metyltetrahydrofolat er 0,0550 mg, fortrinnsvis 515 mg, og den daglige dosen av 5-metyltetrahydrofolsyre er 0,0550 mg.
Det skal forstås at dosen av medisinen tilveiebrakt av den foreliggende oppfinnelse ikke er en begrensning av den foreliggende oppfinnelse, men en preferanse for den foreliggende oppfinnelse.
Y-aminosmørsyre som en ny ressursmat i 2009 og 5-metyltetrahydrofolsyre som et ernæringsmessig tilsetningsstoff til mat i 2017, som begge er trygge.
Sikkerheten til Y-aminosmørsyre, en ny ressursmat i 2009, og 5-metyltetrahydrofolat, et ernæringsmessig tilsetningsstoff i 2017, er begge verifisert, og begge kan tas i lang tid.
Sovepillene som for tiden er tilgjengelige på markedet, og som har betydelige effekter, er alle basert på nervecellereseptorer i hjernen, spesielt GABA-reseptorene eller 5-GABA-reseptorene.
GABA-reseptorer eller 5-hydroksytryptaminreseptorer som mål, med direkte effekter, langtidsbruk vil føre til tap av reseptorfunksjon, endringer i reseptoruttrykk, endringer i reseptorstruktur, og dermed øke skaden på nervesystemet og hjernens funksjon ytterligere. Kombinasjonen av 5-metyltetrahydrofolat og Y-aminosmørsyre har en mer omfattende og effektiv effekt på søvnforbedring, da den ikke har noen direkte effekt på reseptorene (Y-aminosmørsyre kan ikke komme direkte inn i hjernen på grunn av blod-hjerne-barrieren).

Magnafolat kan absorberes direkte, ingen metabolisme, egnet for alle typer mennesker inkludert MTHFR-genmutasjon. Mens mat folat og folsyre må gjennomgå flere biokjemiske omdannelser i kroppen for å bli L-5-MTHF.