Folat spiller en avgjørende rolle i menneskelig metabolisme, Delta i viktige fysiologiske prosesser som DNA -syntese, celle Divisjon og aminosyremetabolisme. Men, menmenneskekroppen kan ikke Syntetiser folat på egen hånd og må stole på eksternt inntak.

Aktiv folat, med dets karakteristikk av å væredirekte absorbert uten behov for metabolisme,har blittEt smart valg for folattilskudd. Foreløpig forskjellige former av aktive folatesalter er tilgjengelige på markedet. MenHvilken er den mest passende For våre behov for folattilskudd?

En sammenlignende studie publisert i"Molekyler"Journal i 2021 har ga oss svaret. Studien sammenlignetstabilitet og absorpsjon av forskjellige aktive folatsaltertilgjengelig på markedet og fant det6S-5-metyltetrahydrofolat kalsium C krystallform (MTHF CAC) viste utmerket stabilitet og kunne effektivt opprettholde sine aktive komponenter. I tilleggAbsorpsjonshastighet for MTHF CAC var også høyR, noe som gjør det til et mer effektivt valg for å møte kroppens Folatkrav.

① Utfordringer i industrialiseringen av Aktiv folat

Industrialiseringen av aktivt folat står overfor flere Utfordringer, hovedsakelig inkludert følgende aspekter:

JEG. Stabilitet Problemer

Lyseksponering:Aktiv folat kan nedbryte under lyseksponering, noe som fører til en reduksjon i aktivitet. Dette krever strengt Lys-unngåelsestiltak under lagring og bruk, noe som øker kostnadene for emballasje og lagring.

Fuktighet og temperatur:I høye temperaturer og Miljøer med høyt humiditet, stabiliteten til aktivt folat betydelig avtar. Dette påvirker ikke bare holdbarheten til sluttproduktet men kan også føre til at produktet mister aktiviteten innen gyldighetsperioden, påvirker tilskuddseffekten.

Lagringsforhold:På grunn av det høye følsomhet for aktivt folat for miljøforhold, det må værelagret i lavtemperatur, Tørre og lys-unngåelsesforhold. Dette stiller høyere krav til lagringsanlegg, noe som øker lagringskostnadene i industrialiseringen behandle.

Ii. Kompleks Produksjonsprosess

·        Krav med høy renhet: Produksjonen av aktivt folatkrever høy renhet for å sikre dens sikkerhet og effektivitet. Dette betyr at produksjonsprosessen må kunne effektivt Fjern forskjellige giftige og skadelige urenheter, spesielt de som kan utgjøre a risiko for menneskers helse.

·        Stabilitetsbehandling: For å forbedre stabiliteten til aktivt folat, spesifikke stabilisatorer eller Spesielle behandlingsmetoder, for eksempelkrystallisering teknologi, må legges til produksjonsprosessen for å danne en stabil krystall form. Disse behandlingstrinnene øker kompleksitet og produksjonskostnader.

·        Streng kvalitetskontroll: I produksjonsprosessen med aktivt folat, kvaliteten på hver prosess må kontrolleres strengt for å sikre kvaliteten og aktiviteten til finalen produkt. Dette krever at selskaper harAvansert kvalitetstestingsutstyr og et strengt kvalitetsstyringssystem, øke produksjonskostnadene og forvaltningsvansker.

② Fordeler av 6S-5-metyltetrahydrofolat kalsium C krystallform

JEG. Glimrende Stabilitet

6S-5-metyltetrahydrofolatkalsium C krystallform er produsert med enUnik ultralydkrystalliseringsprosess, og danner en stabil C krystallform. Eksperimentelle data viser detInnholdet i det aktive Komponent 6S-5-metyltetrahydrofolat i krystallinsk C-type Metyltetrahydrofolat kalsiumsalt (MTHF CAC) endres knapt etter 120 timer av lagring ved romtemperatur, mens innholdet i aktive komponenter I andre metyltetrahydrofolat kalsiumsalter (MTHF CA) og aminoglykan Methyltetrahydrofolate salter (MTHF GA) reduseres betydelig under det samme forhold, og innholdet av urenheter sompara-aminobenzosyre, JK12A, og 5-metyltetrahydropteronsyre øker betydelig.   

Spesifikt er nedbrytningshastigheten til MTHF CAC innen 120 timer bare1,5%, mens det til Mthf Ca og Mthf Ga er10,2%og15,6%, henholdsvis.

Ytterligere stabilitetstester indikerer at MTHF GA nedbryter raskest, etterfulgt av MTHF CA, og MTHF CAC er den mest stabile.

Denne utmerkede stabiliteten gjør at MTHF CAC kan opprettholde sin aktivitet under lagring og bruk, og sikrer et stabilt folattilskudd i det Gyldighetsperiode.

Ii. Høyere Absorpsjon og utnyttelsesgrad

I et farmakokinetisk eksperiment hos rotter,MTHF CAC demonstrerte betydelig høyere absorpsjon og utnyttelse priser.

De eksperimentelle resultatene indikere at etter oral administrering, den maksimale konsentrasjonen (Cmax) av 6S-5-metyltetrahydrofolat i rotteplasma etter MTHF CAC-administrering er1.27 ganger høyere enn den av Mthf ca og 1.15 ganger høyere enn MTHF GA.

I tillegg området under kurven (AUC (0 - t)) avMTHF CAC er 868 ± 213 h · ng/ml, som er mye høyere enn det avMTHF CA (247 ± 67,0 H · ng/ml)ogMTHF GA (399 ± 83,9 H · ng/ml).

Disse dataene indikerer detMthf cac har en høyere absorpsjonseffektivitet i kroppen, kan raskere øke plasmaet Folatkonsentrasjon, og opprettholder den i lengre tid.

De beregnede resultatene av relativ biotilgjengelighet bekrefter også dette. De Relativ biotilgjengelighet av MTHF CAC sammenlignet med MTHF CA og MTHF GA er like høy som351%og218%, henholdsvis.

Dette betyr detI samme dose, MTHF CAC kan gi mer effektivt folat til menneskekroppen, bedre møte fysiologiske behov.

Iii. Lengre handlingsvarighet

Gjennomsnittlig oppholdstid (MRT (0 - t)) av MTHF CAC hos rotter er3,7 ± 1,9 timer, mens den til mthf ca og Mthf ga er1,0 ± 0,2 timerog1,5 ± 0,3 timer, henholdsvis. Dette resultatet indikerer at MTHF CAC har en lengre virkningsvarighet i kroppen og kan gir kontinuerlig folat til kroppen.

Denne utholdenheten girMthf cac en fordel i opprettholde stabile folatnivåer, som hjelper deg med å utøve bedre Fysiologiske funksjoner av folat, for eksempel å promotere DNA -syntese og opprettholdelse av normal celledeling. Samtidig en lengre handlingsvarighet betyr også atBrukere kan redusere Hyppigheten av inntaket, forbedrer bruk av bruk.

Disse dataene viser detabsorpsjon og utnyttelse Effektiviteten til MTHF CAC i kroppen er betydelig høyere enn den til andre Aktive folatesalter, bedre å møte kroppens behov for folat.

③ Utsikter for anvendelse av 6S-5-metyltetrahydrofolat kalsium C krystallform

C-type krystallinsk 6S-5-metyltetrahydrofolat kalsiumsalt (MTHF CAC)er en ny type folattilskudd som harviste signifikante fordeler i stabilitet, absorpsjon og utnyttelse hastighet og handlingsvarighet. Det er utmerket Stabilitet sikrer opprettholdelse av folataktivitet under lagring og bruk, og dens høyere absorpsjon og utnyttelsesgrad og lengre virkningsvarighet Gjør det bedre i stand til å utøve de fysiologiske funksjonene til folat i kroppen.

I fremtiden, med videre forskning på krystallinsk C-type 6S-5-metyltetrahydrofolat kalsiumsalt, det forventes å optimalisere ytterligere dens forberedelsesprosess og forbedre ytelsen. Samtidig,Potensialet av C-type krystallinsk 6S-5-metyltetrahydrofolat kalsium Salt i kliniske applikasjoner er verdt å se frem til, og det forventes å gi en mer effektiv løsning for Forebygging av folatmangel-relaterte sykdommer.

Referanser:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Forbedret stabilitet av en stabil krystallform C av 6S-5-metyltetrahydrofolat Kalsiumsalt, metodeutvikling og validering av en LC - MS/MS -metode for rotte Farmakokinetisk sammenligning. Molekyler 2021, 26, 6011.